Desde la antiguedad, las especies vegetales han sido utilizadas con fines terapéuticos, para el tratamiento de diferentes enfermedades. En la actualidad, hay un retorno mundial a la utilización de los productos naturales, en especial de las plantas medicinales. Cuba cuenta con una variada y abundante flora medicinal. Dentro de esta, se encuentra el Tamarindus indica L. (Caesalpinaceae) o tamarindo como comúnmente se conoce. Esta es la planta medicinal más utilizada por la población, para el tratamiento de las enfermedades hepáticas.
A nivel dispensarial, se prepara el extracto fluido de tamarindo, pero su utilización se ve limitada en las hepatopatías por su alto contenido de etanol, además de producir leve irritabilidad de la mucosa bucal. Se ha informado la formulación de tabletas a partir del extracto fluido y blando de tamarindo EBT. Sin embargo, su producción industrial se ve limitada por la disponibilidad de material vegetal.
El Dr C. Jesús Rafael Rodríguez Amado de la Universidad de Oriente, Santiago de Cuba, realizó un estudio de formulación de cápsulas duras a partir del extracto blando estandarizado de las hojas de la especie Tamarindus indica L.
Se seleccionaron las cantidades de los excipientes lactosa monohidratada, almidón de maíz y dióxido de silicio coloidal (Aerosil®), utilizando un diseño factorial. Se seleccionó para envasar en cápsulas, el granulado con mejor fluidez y menor humedad residual. Se evaluó la calidad de las cápsulas duras.
La formulación escogida fue lactosa monohidratada 35,0 g, Aerosil® 3,0 g y almidón de maíz 7,5 g, pues mostró buena fluidez y una humedad residual de 4,17 %. Las cápsulas duras formuladas, presentaron buena calidad tecnológica.
Los resultados observados para la velocidad de flujo y el ángulo de reposo se corresponden con lo informado sobre del comportamiento de estos excipientes en formulaciones de granulados. Con la adición de almidón de maíz y de Aerosil® a la formulación, y sobre todo de este último, se logra la formación de un grano más esférico, que hace que disminuya el rozamiento y la adhesividad, lo que mejora la fluidez y la compresibilidad.
El aumento de la cantidad de Aerosil® (partículas pequeñas) en la formulación, hace que al unirse con el extracto blando, se tiendan a rellenar las irregularidades que se forman en el grano, lo que lo hace más esférico. Por otro lado, un mayor contenido de almidón de maíz, hace que el grano sea más duro y esto, conjugado con una distribución normal del tamaño de partícula, permiten que el granulado fluya y se acomode mejor por su propio peso.
Al examinar los granos al microscopio óptico, se observaron unas partículas traslúcidas, adheridas a la superficie exterior del grano, que se corresponden con el Aerosil®. Esto, sin duda, favorece la fluidez de los granos.
La humedad residual tiene gran influencia sobre las propiedades reológicas de los polvos y granulados. La naturaleza química del almidón de maíz y del Aerosil® (dióxido de silicio coloidal), les confiere la capacidad de retener humedad. Por eso, al aumentar la cantidad de estos excipientes en la formulación, tiende a aumentar la humedad residual. La significación estadística y la magnitud de los coeficientes del almidón de maíz, del Aerosil® y de la interacción entre ambos, en el modelo cuadrático ajustado, evidencian la influencia de estos excipientes sobre la humedad residual del granulado.
Las formulaciones que presentaron mayor tamaño de partículas, fueron las que mostraron menor fluidez, probablemente, porque estas contienen mayor cantidad de lactosa monohidratada y menores cantidades de Aerosi®l y almidón.
Cuando se formulan cápsulas duras, es muy importante tener en cuenta el contenido de humedad de los materiales que se pretenden encapsular. La humedad residual es un factor crítico, pues si es alta, puede humedecer la gelatina y afectar la estabilidad de la forma terminada.
Al evaluar la calidad de los tres lotes de granulados que se prepararon utilizando la formulación seleccionada, para realizar su caracterización física mecánica y química, se obtuvieron valores muy cercanos en todas las variables.
Las cápsulas duras obtenidas, mostraron buenas propiedades tecnológicas, que cumplen con las regulaciones internacionales y pudieran ser elaboradas en farmacias dispensariales y en los centros de producción local.
